【药品名称】
通用名：盐酸替扎尼定片
商品名：畅邦
英文名：Tizanidine Hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yansuan Tizhaniding Pian
本品主要成份为盐酸替扎尼定，化学名称：5-氯-4-[(2-咪唑啉-2-基)氨基]-2，1，3-苯并噻二唑盐酸盐
其结构式：
分子式：C9H8ClN5S·HCl
分子量：290.18
【性状】本品为类白色或浅黄色片。
【药理毒理】 本品是主要作用于脊髓的有中枢作用的骨骼肌松弛药，它选择性抑制与肌肉过度紧张有关的多突触机理，主要是减少从中间神经元释放兴奋性氨基酸。本品并不影响神经肌肉的传递。本品耐受性良好。对急性疼痛性肌痉挛和源于脊髓和大脑的慢性强直状态均有效。它可减少对被动运动的阻力，减轻痉挛和阵挛，增进随意运动强度。
本品不同动物依给药途径不同其急性毒性的LD50为98～457mg/kg，长期毒性试验表明狗0.15、0.45、1.5mg/kg，连续口服给药52周，高剂量组出现GPT增高、镇静、呕吐、心率减慢等症状，中、低剂量组未见异常。生殖毒性试验表明，围产期大鼠给予本品1,3,10,30mg/kg，10及30mg/kg组仔胎重量降低。本品未见致突变作用。
【药代动力学】 本品服用后迅速吸收，在0.75至2小时可达血药峰浓度，单剂量口服本品5mg，峰浓度为3.2μg/L，20mg为11μg/L，多剂量给药，一日12mg，连用4天，峰浓度为5.7μg/L，t1/22.1～4.2h，AUC13～69.7μg/L, 健康受试者吸收百分率为53～66%，蛋白结合率较低，约30%，研究结果表明本品为线性动力学性质。
本品在体内发生咪唑环、芳环及硫原子上的氧化反应，尿中原形药物不足3%，三个主要代谢物未见生物活性。服用本品后19～23%的药物自粪便中排泄，53～66%自尿中排泄。
本品在肾功能不全患者中的最高血药浓度、平均消除半衰期、曲线下面积均较肾功能正常者增高或延长。
【适应症】 1、疼痛性肌痉挛：颈肩腕综合症、腰间盘突出、髋部骨关节炎等引起的肌痉挛及疼痛。2、由下列疾病引起的痉挛性麻痹：脑血管障碍、痉挛性脊髓麻痹、颈椎病、小儿脑瘫、外伤后遗症、多发性硬化症、肌萎缩性硬化症等。
【用法用量】 1、用于疼痛性肌痉挛：通常成人一次2～4mg(2～4片，按替扎尼定计)，一日3次饭后口服，可根据年龄、症状适当增减。
2、用于痉挛性麻痹：通常成人开始2～4mg(2～4片，按替扎尼定计)，视病情可逐渐增至一次4～8mg（4～8片，按替扎尼定计），一日3次饭后口服，根据年龄、症状可适当增减。推荐最高日剂量为36mg（36片）。
【不良反应】 用于疼痛性肌痉挛的低剂量时，仅见轻微的一过性倦睡、疲劳、头晕、口干、恶心和血压轻微下降等。用于痉挛性麻痹时，因剂量较大，上述不良反应较常见且较明显，但不必停药。具体的不良反应如下。
1）严重不良反应（发生机率不知）
(1) 休克（低血压，心动过缓，面色苍白，出冷汗，呼吸困难等）（这种情况下应立即停药，采取适当的处置方法）
(2) 急剧的低血压：用药初期出现急剧血压下降（高龄患者及与降压药合用时应特别注意）
(3) 心功能不全（心肥大，肺水肿等）（这种情况下应立即停药，采取适当的处置方法）
(4) 呼吸障碍（喘鸣，气喘，呼吸困难等）（这种情况下应立即停药，采取适当的处置方法）
(5)肝功能障碍（GPT和GOT显著升高，黄疸，恶心，呕吐，食欲不振，全身乏力等）（特别注意）
2）其它不良反应
循环系统：低血压（0.1～5 %）；心动过缓和心悸（不足0.1 %）。
神经精神系统：困倦﹑头痛﹑头沉﹑头晕和蹒跚（0.1～5 %）；知觉异常（麻木感）﹑口吃（语言不清）和失眠 （不足0.1 %）。
消化系统：口渴﹑恶心﹑食欲不振﹑胃部不适﹑腹痛﹑腹泻（0.1～5 %）；胃消化不良﹑便秘﹑口腔炎﹑舌干裂﹑口味苦﹑流涎（不足0.1 %）。
肝功能：GPT和GOT升高（0.1～5 %），ALP升高（不足0.1 %）。
过敏症：皮疹，皮肤瘙痒（0.1～5%），此时应立即停药。
其他：上睑下垂（发生机率不知），乏力和倦怠（0.1～5 %）；浮肿和无尿（不足0.1 %）
【禁忌】对本药过敏者禁用。
【注意事项】
以下患者慎用：
肝功能障碍患者：本品主要通过肝脏代谢，曾有致肝功能恶化的报道。
肾功能不全患者：有服用本药经肾脏排泄缓慢，易维持较高的血药浓度的报道。
重要的使用注意事项
应注意使用初期可能引起急剧的血压下降。
本药会引起反射运动能力降低和困倦，因此服药期间不宜从事驾驶或操纵机械等工作
【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇或准备妊娠的妇女，在得到了治疗方面的有益性大于危险性的判断时才可服用（据动物实验（大鼠）报道，大剂量100mg/kg会增加畸形（脑疝，眼小）的发生率，10～30mg/kg会造成婴儿体重过轻，骨生长缓慢及死亡等）。
哺乳期妇女避免使用本药，必须使用时应停止哺乳（据动物实验（大鼠）报道本品可经乳汁排泄）。
【儿童用药】 本品对婴幼儿的安全性尚未肯定，应慎用（使用该药的经验少）。小剂量对脑瘫患儿有效且无副作用。
【老年患者用药】 本药主要由肾排泄，多数高龄患者肾功能低下，易维持较高的血药浓度，因此高龄患者应减量使用。
本品可能引起低血压，高龄患者用药应注意。
【药物相互作用】 与降压药，利尿药合用时，可致低血压及心动过缓。其机制为本药可通过激动中枢α2受体而增强降压的作用。
与中枢神经抑制剂乙醇合用时，可能会使困倦等副作用增强，因为本药和中枢神经抑制剂乙醇都有中枢抑制作用。
【药物过量】 本品过量使用可能引发症状：恶心，呕吐，低血压，心动过缓，头晕，瞳孔缩小，呼吸困难，蹒跚，欲睡，嗜睡等。
处置方法：给予活性炭或强制排尿以除去药物，必要时采取对症治疗。
【规格】1mg（盐酸替扎尼定计：1.144mg）。
【包装】铝塑包装，24片/盒，36片/盒，48片/盒
【贮藏】 密闭,置干燥处保存。
【有效期】 暂定2年 | 
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